Экстенциллин в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению экстенциллина в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка экстенциллина, взаимодействие с другими лекарствами, применение экстенциллина (порошок) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Экстенциллин
Международное название: Бензатина бензилпенициллин
Лекарственная форма:
Порошок для приготовления суспензии для инъекций 2,4 млн. МЕ
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01C Бета-лактамные антибиотики, пенициллины
J01C E Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз
Фарм. группа:
Бета-лактамные антибактериальные препараты Пенициллины пенициллиназа чувствительные Бензатин бензилпенициллин. Код АТХ J01CE08
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
4 года. Не применять по истечении срока годности, ука¬занного на упаковке! Приготовленная суспензия может храниться в холодиль¬нике не более 24 часов.
Условия продажи: По рецепту.
Описание: Порошок от белого до кремового цвета.

Состав экстенциллина в порошке

Активное вещество экстенциллина

бензатин бензилпенициллин (в безводной форме без содержания летицина) 2.0175 г (1.836 или 2400000 МЕ)
бензатин бензилпенициллині (летицинсіз сусыз түрінде) 2.0175мг (1.836 немесе 2400000 ХБ)

Вспомогательные вещества в экстенциллине

натрия кармеллоза, натрия цитрат (буфер, рН 7), повидон
натрий кроскармеллозасы, натрий цитраты (буфер, рН 7), повидон

Показания к применению порошка экстенциллина

Терапевтические показания обоснованы антибактериальной активностью и фармакокинетическими свойствами бензатин бензилпенициллина. Учтены как клинические исследования, проведённые с этим лекарственным препаратом, так и его положение в ряду применяемых в настоящее время антибактериальных средств.

Показания ограничиваются инфекциями, вызванными чувствительными микроорганизмами, в частности:
  • профилактика рецидивов приступов ревматизма
  • лечение сифилиса и фрамбезии (тропический спирохетоз)
Следует принимать во внимание официальные руководства по соответствующему применению антибактериальных средств.
Емдік көрсетілімдер бензатин бензилпенициллинінің бактерияларға қарсы белсенділігіне және фармакокинетикалық қасиеттеріне негізделген. Осы дәрілік препаратпен жүргізілген клиникалық зерттеулер де, сондай-ақ оның бактерияларға қарсы дәрілердің қазіргі таңда бірқатар қолданылу жағдайы да есепке алынған.

Қолданылуы сезімтал микроорганизмдерден болған жұқпалармен шектеледі, атап айтқанда:
  • ревматизм ұстамаларының қайталануының алдын алумен
  • мерезді және фрамбезияны (тропикалық спирохетозды) емдеумен
Бактерияларға қарсы дәрілердің тиісті қолданылуы жөніндегі ресми нұсқауларға назар аударған жөн.

Противопоказания экстенциллина в порошке

Аллергия к бета-лактамным антибиотикам (пенициллины и цефалоспорины). Следует учитывать возможность перекрёстной аллергии с цефалоспоринами.
Бета-лактамдық антибиотиктерге (пенициллиндерге және цефалоспориндерге) аллергия. Цефалоспориндермен айқаспалы аллергия болуы мүмкін екендігін ескерген жөн.

Побочные действия порошка экстенциллина

Частота неизвестна
  • аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек (отек Квинке), затруднение дыхания и в исключительных случаях анафилактический шок
  • макулопапулёзная кожная сыпь аллергического и неаллергического происхождения
  • желудочнокишечные нарушения, такие как тошнота, диарея
  • кандидоз
  • другие симптомы иммунного или аллергического происхождения наблюдавшиеся реже: умеренное и временное повышение уровня трансаминаз в крови; обратимая анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит
  • несколько случаев псевдомембранозного колита
  • введение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, в частности больным с почечной недостаточностью, может вызывать энцефалопатию (нарушения сознания, патологические движения, приступы судорог)
Жиілігі белгісіз:
  • аллергиялық реакциялар: есекжем, эозинофилия, ангионевротикалық ісіну (Квинке ісінуі), тыныстың тарылуы және төтенше жағдайларда анафилактикалық шок
  • шығу тегі аллергиялық және аллергиялық емес макулопапулёзді тері бөртпесі
  • асқазан-ішектік бұзылулар, мысалы, жүректің айнуы, диарея
  • кандидоз
  • шығу тегі иммундық немесе аллергиялық, сирек байқалған басқа да симптомдар: қанда трансаминаза деңгейінің орташа және уақытша жоғарылауы; қайтымды анемия, лейкопения, тромбоцитопения; жедел интерстициальді нефрит
  • жалған жарғақшалы колиттің бірнеше жағдайлары
  • бета-лактамдық антибиотиктерді жоғары дозаларын, атап айтқанда бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар науқастарға енгізу энцефалопатияны (сананың нашарлауы, патологиялық қимыл-қозғалыс, құрысу ұстамалары) тудыруы мүмкін

Особые указания к применению

Предостережения
В случае развития аллергической реакции следует прекратить лечение антибиотиком и начать соответствующую терапию (в т.ч. неотложная помощь с проведением оксигенотерапии, внутривенное введение кортикостероидов, адреналина и восстановление проходимости дыхательных путей при необходимости). Зарегистрированы особые случаи тяжёлых, а иногда и летальных реакций повышенной чувствительности (анафилаксия). Следовательно, введению пенициллина должен предшествовать опрос больного. В случае наличия в анамнезе типичной аллергии к таким препаратам, противопоказание является абсолютным.

Аллергия на пенициллин в 5-10% случаев сопровождается перекрёстной аллергией на цефалоспорины. Это означает, что применение пенициллинов запрещено, если известно, что у больного аллергия на цефалоспорины. Следует соблюдать большую осторожность при назначении препарата больным с такими известными аллергическими нарушениями в анамнезе, как бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка.

Меры предосторожности
При почечной недостаточности необходима корректировка дозы в зависимости от клиренса креатинина. Препарат содержит натрий. Количество натрия меньше 1 ммоля на дозу, то есть «без натрия».

Беременность
Во время доклинических исследований тератогенный эффект не выявлен. Ввиду отсутствия тератогенного эффекта у животных, пороков развития у человека не ожидается. В проведённых на двух биологических видах исследованиях на сегодня доказано, что вещества, ответственные за пороки развития у человека, являются тератогенными для животных. В клинической практике анализ большого числа экспозиций во время беременности не выявил никаких особых пороков развития или фетотоксического эффекта, обусловленных бензатин бензилпенициллином. Несмотря на это, лишь эпидемиологические исследования позволят подтвердить отсутствие риска. Таким образом, бензатин бензилпенициллин может назначаться во время беременности в случае необходимости.

Лактация
Лишь небольшое количество бензатин бензилпенициллина проникает в грудное молоко, попадающее в организм ребёнка количество препарата намного меньше терапевтической дозы. Следовательно, во время лечения этим антибиотиком кормление грудью возможно. Тем не менее, кормление грудью (либо приём препарата) нужно прекратить в случае любой диареи, кандидоза или кожной сыпи у грудного ребёнка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет указаний на ухудшение способности к вождению или управлению оборудованием.
Сақтандыру
Аллергиялық реакциялар пайда болған жағдайда антибиотиктермен емдеуді тоқтатқан және тиісті ем жүргізген жөн (соның ішінде оксигенотерапия жүргізілетін, көктамыр ішіне кортикостероидтарды, адреналинді енгізілетін және қажет болғанда тыныс алу жолдарының өткізгіштігін қалпына келтірілетін шұғыл жәрдем). Жоғары сезімталдықтың ерекше ауыр жағдайлары, ал кейде өліммен аяқталатын реакциялар (анафилаксия) тіркелді. Демек, пенициллинді енгізуден бұрын науқастан сұрақ-жауап алынуы тиіс. Сыртартқысында осындай препараттарға тән аллергия бар болған жағдайда абсолютті түрде қолдануға болмайды. Пенициллинге аллергия 5-10% жағдайларда цефалоспориндерге айқаспалы аллергиямен қатараласа жүреді. Бұл егер науқастарда цефалоспоринге аллергия бар екені белгілі болса, пенициллинді қолдануға болмайтынын көрсетеді. Сыртартқысында бронх демікпесі, есекжем, пішен қызбасы сияқты белгілі аллергиялық бұзылулар бар науқастарға препаратты тағайындағанда аса сақтық керек.

Сақтық шаралары
Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде дозаны креатинин клиренсіне байланысты түзету қажет. Препаратта натрий бар. Натрийдің мөлшері дозада 1 ммольден аз, яғни «натрийсіз».

Жүктілік
Клиникаға дейінгі зерттеулер тератогендік әсерді дәлелдеген жоқ. Жануарларда тератогендік әсер жоқ болғандықтан, адамда кемістіктер пайда болады деп күтілмейді. Бүгінгі күні екі биологиялық түрге жүргізілген зерттеулерде адамда кемістіктің пайда болуына жауапты заттар жануарлар үшін тератогенді болып табылатыны дәлелденді. Клиникалық іс-тәжірибеде жүктілік кезіндегі экспозицияның көп бөлігіне жүргізілген талдамада бензатин бензилпенициллині әсерінен ешқандай да ерекше кемістіктің немесе фетоуытты әсердің пайда болғаны байқалған жоқ. Осыған қарамастан, тек эпидемиологиялық зерттеулер қауіптің жоқтығын айғақтауға мүмкіндік береді. Осылайша, жүктілік кезінде бензатин бензилпенициллині қажет болған жағдайда тағайындалуы мүмкін.

Лактация
Бензатин бензилпенициллинінің тек аздаған мөлшері ғана емшек сүтіне өтіп, нәрестенің организміне емдік дозадан едәуір аз мөлшерде түседі. Демек, осы антибиотиктермен емделу кезінде емшек емізілуі мүмкін. Сонда да, емшек емізуді (немесе препарат қабылдауды) емшектегі нәрестеде диарея, кандидоз немесе тері бөртпесі пайда болған кез келген жағдайда тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Көлік жүргізу немесе құралдарды басқару қабілетінің нашарлағанына нұсқаулар жоқ.

Дозировка и способ применения

Дозировка
Профилактика рецидивов приступов ревматизма. 1 внутримышечная (в/м) инъекция каждые 2 недели:
  • 2 400 000 МЕ для взрослых,
  • 600 000 – 1 200 000 МЕ для детей, в зависимости от возраста. Детям до 12 лет или с массой тела до 30 кг – 600 000 МЕ, детям старше 12 лет или с массой тела более 30 кг – 1 200 000 МЕ.
Лечение трепонематоза
1 в/м инъекция, содержащая 2 400 000 МЕ, один раз в неделю. Лечение сифилиса у детей (в том числе при врожденном сифилисе) - по 50 000 МЕ/кг в виде разовой дозы, но не более максимальной дозы 2 400 000 МЕ.

Способ введения
Предназначен исключительно для глубокой внутримышечной инъекции. Вводить внутривенно запрещается.

Особые указания по применению, обращению и уничтожению
Раствор следует приготовлять в асептических условиях, добавляя во флакон 4 мл или 8 мл воды для инъекций, чтобы получить дозу в 1,2 или 2,4 млн. единиц. Перед введением тщательно встряхнуть. Бензатин бензилпенициллин в виде суспензии может храниться в холодильнике в течение срока, не превышающего 24 часа.
Дозасы
Ревматизм ұстамаларының қайталануының алдын алу. Әрбір 2 апта сайын бұлшықетішілік (б/і) 1 инъекция:
  • ересектер үшін 2 400 000 ХБ,
  • балалар үшін, жасына байланысты, 600 000 – 1 200 000 ХБ. 12 жасқа дейінгі немесе дене салмағы 30 кг-ға дейінгі балаларға – 600 000 ХБ, 12 жастан асқан және дене салмағы 30 кг-нан асатын балаларға – 1 200 000 ХБ.
Трепонематозды емдеу
Құрамында 2 400 000 ХБ бар 1 б/і инъекция, аптасына бір рет. Балаларда мерезді (соның ішінде іштен туа болған мерезде) емдеуде – бір реттік 50 000 ХБ/кг доза түрінде, бірақ ең жоғары доза 2 400 000 ХБ-дан аспайды.

Енгізу тәсілдері
Бұлшықет ішіне терең инъекция жасауға ғана арналған. Көктамыр ішіне енгізуге болмайды.

Қолдану, жұмыс жасау және жою жөнінде ерекше нұсқаулар
Ерітіндіні 1,2 немесе 2,4 млн. бірлік доза алу үшін, құтыға инъекцияға арналған 4 мл немесе 8 мл су қоса отырып, асептикалық жағдайда дайындаған жөн. Енгізер алдында әбден сілкілеп араластыру керек. Суспензия түріндегі бензатин бензилпенициллині тоңазытқышта 24 сағаттан аспайтын мерзім ішінде сақтала алады.

Взаимодействие с лекарствами

Были зарегистрированы многочисленные случаи повышенной активности пероральных антикоагулянтов у больных, получающих антибактериальную терапию. Тяжесть инфекции или воспаления, возраст больного и общее состояние здоровья являются факторами риска. В таких обстоятельствах, при одновременном назначении рекомендуется тщательный мониторинг МНО (международное нормализованное отношение).
Бактерияларға қарсы ем қабылдап жүрген науқастарда ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттар жоғары белсенділік танытқан көптеген жағдайлар тіркелді. Жұқпаның немесе қабынудың ауырлығы, науқастың жасы және жалпы денсаулық жағдайы қауіп факторлары болып табылады. Мұндай жағдайларда, бір мезгілде тағайындағанда ХНҚ-ға (халықаралық нормаға келтірілген қатынас) мұқият мониторинг жүргізу керек.

Передозировка экстенциллиным в порошке

Симптомы: применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

Лечение
: симптоматическое.
Симптомдары: Бета-лактамдық антибиотиктерді әсіресе бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде жоғары дозаларда қолдану энцефалопатияны (сананың нашарлауы, қимыл-қозғалыстың бұзылуы, құрысулар) туындатуы мүмкін.

Емдеу
: симптоматикалық.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение. После глубокой в/м инъекции бензатин бензилпенициллин подвергается медленному гидролизу, во время которого высвобождается бензилпенициллин. Максимальные концентрации в сыворотке достигаются спустя 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения из плазмы обеспечивает стабильные уровни пенициллина в сыворотке на протяжении длительного времени. На 14 день после в/м инъекции 2 400 000 МЕ концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл. На 21 день после инъекции 1 200 000 МЕ у 89,0-97,4% больных концентрация в сыворотке составляет 0,06 мкг/мл (1 МЕ = 0,6 мкг). Вещество широко распределяется в жидкостях организма, тогда как тканевое распределение низкое. Связывание с белками плазмы 40-60%.

Метаболизм.
Биотрансформация низкая.

Выведение.
Лекарственное вещество выводится из организма главным образом почками.
Таралуы
Б/і терең инъекциядан кейін бензатин бензилпенициллині баяу гидролизге ұшырап, бензилпенициллин босап шығады. Инъекциядан кейін 12 - 24 сағат өткен соң сарысуда ең жоғары концентрацияға жетеді. Плазмадан жартылай шығарылу кезеңінің ұзақтығы сарысуда пенициллиннің тұрақты деңгейін ұзақ уақыт бойы қамтамасыз етеді. Б/і 2 400 000 ХБ инъекциясынан кейін 14-ші күні сарысудағы концентрациясы 0,12 мкг/мл құрайды. 1 200 000 ХБ инъекциядан кейін 21-ші күні 89,0 – 97,4% науқаста сарысудағы концентрация 0,06 мкг/мл (1 ХБ = 0,6 мкг) құрайды. Зат организмнің сұйықтықтарына кеңінен таралады, сонда да, тіндік таралуы төмен. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 40 - 60%.

Метаболизмі
Биотрансформациясы төмен

Шығарылуы
Дәрілік зат организмнен негізінен бүйректер арқылы шығарылады.

Фармакодинамика

Бензатин бензилпенициллин, пенициллин G, является антибиотиком бета-лактамной группы. Бензатин бензилпенициллин для инъекций уже после одного введения обеспечивает в крови эффективный уровень пенициллина в течение длительного времени.

Cпектр антибактериальной активности. Преобладание у некоторых биологических видов приобретённой резистентности может изменяться в зависимости от географического местоположения и с течением времени. Следовательно, полезно располагать информацией о распространённости резистентности на местах, особенно при лечении тяжёлых инфекций.
Бензатин бензилпенициллині, G пенициллин, бета-лактамдық топтың антибиотигі болып табылады. Инъекцияға арналған бензатин бензилпенициллині бір рет енгізілгеннен кейін-ақ қанда пенициллиннің тиімді деңгейін ұзақ уақыт бойы қамтамасыз етеді.

Бактерияларға қарсы белсенділігінің ауқымы
Кейбір биологиялық түрлерде жүре келе болған төзімділіктің басым болуы географиялық орналасу жағдайына және уақытқа байланысты өзгеруі мүмкін. Демек, орналасқан жерде төзімділіктің таралуы жөнінде, әсіресе ауыр жұқпаларды емдеген кезде, ақпараттың болуы пайдалы.

Упаковка и форма выпуска

Порошок помещают в стеклянный бесцветный флакон (тип III) вместимостью 15 мл, герметично укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком. По 50 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Ұнтақтар, резеңке тығынмен тұмшаланып тығындалған, алюминий қалпақшамен қаусырылған, сыйымдылығы 15 мл, түссіз шыны (ІІІ тип) құтыға салынған. 50 құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.